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伴隨著新藥研發(fā)的漸行深入，小分子化藥開發(fā)設(shè)計(jì)越來(lái)越難，小分子化藥的市場(chǎng)占有率也在持續(xù)被生物制藥吞噬，全世界銷售總額排名前十的產(chǎn)品中，小分子化藥寥寥無(wú)幾。.

活性肽是組織細(xì)胞中最基本的元素，其作用令人難以置信。在醫(yī)學(xué)領(lǐng)域，許多疾病，如癌癥、重癥肝病、重癥呼吸系統(tǒng)疾病等，對(duì)提高生活質(zhì)量、延長(zhǎng)生命周期更為有效。.

氨基酸是大腦的關(guān)鍵化學(xué)成分，氨基酸組成超過(guò)90%。當(dāng)代生命科學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，人往往是聰明的、智慧的，巨大的大腦之間是分不開的。在人類進(jìn)化的全過(guò)程中，人們已經(jīng)掌握了獲取蛋白質(zhì)（氨基酸）的能力，因此大腦相對(duì)發(fā)達(dá)，智力極高，逐漸主宰世界。實(shí)驗(yàn)證明，大腦中氨基酸的含量決定一個(gè)人的智商和記憶力。健腦和改善記憶的關(guān)鍵是補(bǔ)充氨基酸。.

　　生物活性肽具有良好的穩(wěn)定性和生物利用度，能達(dá)到高效配方，受到消費(fèi)者的青睞。肽分子量小于蛋白質(zhì)分子量，結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單，易于吸收，具有調(diào)節(jié)生理功能和為機(jī)體提供營(yíng)養(yǎng)的雙重作用。幾乎所有的細(xì)胞都受到多肽的調(diào)控，如細(xì)胞分化、神經(jīng)激素遞質(zhì)調(diào)節(jié)、信號(hào)傳遞、免疫應(yīng)答調(diào)節(jié)等。.

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多肽是一種由兩個(gè)或多個(gè)氨基酸通過(guò)肽鍵（酰胺鍵）連接而形成的化合物。多肽在調(diào)節(jié)機(jī)體各系統(tǒng)、器官、組織和細(xì)胞的功能活動(dòng)以及在生命活動(dòng)中發(fā)揮重要作用，并且常被應(yīng)用于功能分析、抗體研究、藥物研發(fā)等領(lǐng)域。而通過(guò)對(duì)多肽進(jìn)行修飾進(jìn)而改變多肽的理化性質(zhì)也是多肽研究中一種常用的手段。多肽修飾種類繁多，從修飾位點(diǎn)不同則可分為N端修飾、C端修飾、側(cè)鏈修飾、氨基酸修飾、骨架修飾等（圖1）。作為一種改變肽鏈主鏈結(jié)構(gòu)或側(cè)鏈基團(tuán)的重要手段，多肽修飾可有效改變肽類化合物的理化性質(zhì)、增加水溶性、改變其生物分布狀況、延長(zhǎng)體內(nèi)作用時(shí)間、降低毒副作用、消除免疫原性等。今天我們來(lái)介紹幾種最主要的多肽修飾及特點(diǎn).

組蛋白甲基化是表觀遺傳修飾方式中的一種，參與了異染色質(zhì)的形成、基因印記、染色體失活和基因轉(zhuǎn)錄調(diào)控等，具有重要作用。蛋白質(zhì)在甲基轉(zhuǎn)移酶的催化下將甲基轉(zhuǎn)移至特定的氨基酸殘基上共價(jià)結(jié)合的過(guò)程。 甲基化是一種可逆的修飾過(guò)程，由去甲基化酶催化去甲基化作用。在表觀遺傳學(xué)上，Arg和Lys上的甲基化會(huì)使組織蛋白可以在表觀遺傳上壓抑或活躍化基因表現(xiàn); 其他氨基酸上的甲基化修飾會(huì)使肽的生物活性或穩(wěn)定性產(chǎn)生變化， 因此，甲基化研究成為最近幾年的涌現(xiàn)出來(lái)的一個(gè)新課題.

AMC(7-氨基-4-甲基香豆素)是一種應(yīng)用廣泛的熒光標(biāo)記，AMC標(biāo)記的多肽常用途廣泛，如酶的痕量測(cè)定，酶的鑒定，激光染料的制備等，今天，我們對(duì)AMC修飾做一個(gè)簡(jiǎn)單的介紹.